(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
培利替尼(Pelitinib)
CAS: 257933-82-7
化学式: C24H23ClFN5O2
| 中文名 | 培利替尼 |
| 英文名 | Pelitinib |
| 别名 | 贝利替尼 贝力替尼 培利替尼 培利替尼贝利替尼 PELITINIB贝利替尼 培利替尼(PELITINIB) 培利替尼贝利替尼 EKB-569 (2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 |
| 英文别名 | EKB-569 EKB569 EKB 569 PELITINIB Pelitinib WAY-EKB 569 WAY-EKB 569) WAY-EKB 569 PELITINIB (EKB-569 (E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide (2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide (2E)-N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl}-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide (2E)-N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl}-4-(dimethylamino)but-2-enamide 2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)- |
| CAS | 257933-82-7 |
| EINECS | 803-625-4 |
| 化学式 | C24H23ClFN5O2 |
| 分子量 | 467.92 |
| InChI | InChI=1/C24H23ClFN5O2/c1-4-33-22-12-20-17(11-21(22)30-23(32)6-5-9-31(2)3)24(15(13-27)14-28-20)29-16-7-8-19(26)18(25)10-16/h5-8,10-12,14H,4,9H2,1-3H3,(H,28,29)(H,30,32)/b6-5+ |
| 密度 | 1.34 |
| 熔点 | 173-178°C |
| 沸点 | 655.5±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 350.2°C |
| 蒸汽压 | 4.64E-17mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL，澄清 (温热) |
| 折射率 | 1.644 |
| 酸度系数 | 12.23±0.43(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相关的c-erbB-2，以及其他激酶，比如Src，Cdk4，c-Met，Raf，和MEK/ERK(IC50范围为282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4))，表现出更高的抑制活性。同样地，在A431细胞中，Pelitinib治疗显著抑制EGFR的自磷酸化，而对c-Met没有作用。 Pelitinib有效抑制正常人角质细胞(NHEK)，以及A431和MDA-468肿瘤细胞的增殖，IC50分别为61 nM，125 nM，和260 nM，而对MCF-7细胞活性较低，IC50为3.6 μM。A431和NHEK 细胞中，Pelitinib抑制EGF诱导的EGFR磷酸化，IC50 为20-80 nM，也会抑制STAT3的磷酸化，IC50为30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也会特异性抑制AKT和ERK1/2的活化，而不影响NF-κB通路。在NHEK细胞中，Pelitinib也能有效抑制TGF-α介导的EGFR活化，IC50为56 nM，抑制STAT3和ERK1/2的活化，IC50分别为60 nM和62 nM。 |
| 体内研究 | 在过表达EGFR的A431异种移植模型中，10 mg/kg Pelitinib单剂量口服有效抑制EGFR磷酸化，1小时内抑制90%，24小时后抑制率>50%。Pelitinib(20 mg/kg/day)给药抑制APC Pelitinib选择性抑制体内气道上皮细胞中EGFR信号。小鼠气道上皮细胞重构模型，能够被病毒感染诱导，具有延迟但永久性转变为杯状细胞化生的特点，Pelitinib(20 mg/kg/day)治疗通过完全阻断纤毛细胞的增加和Clara细胞的减少，从3个方面校正上皮细胞重构，并显著抑制杯状细胞的化生。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
| 安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| Hazard Class | 6.1 |
| Packing Group | III |
(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 - 介绍
Pelitinib (EKB-569)是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。
最后更新：2022-10-16 17:15:23
![(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺](http://res.chembk.com/assets/images/structure/305203.gif)
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